血浆中的T主要呈结合型，其中约60%与性激素结合球蛋白(SHBG)结合，38%与白蛋白结合，游离T仅占2%。血液中的结合型睾酮不具有生物活性，只有游离睾酮才能进入靶细胞发挥生理作用。T可促使Wolffian管发育成副睾、输精管和精囊，促使外生殖器官及第二性征的生长发育，影响精子的生成;另外，T还具有促进蛋白合成、促进骨骼生长、促进肾脏促红细胞生成素的产生，对抗雌激素，维持正常的性功能和精神的性定向等重要生理作用。近年来研究发现，睾酮可通过增强胰岛B细胞内DNA的合成，提高细胞内胰岛素的含量等机制而起到对胰岛细胞的保护作用。T的分泌主要受黄体生成素(LH)的调节，血睾酮水平对下丘脑和垂体起负反馈作用。T主要在肝脏降解、灭活，其代谢产物17-酮类固醇从尿排出体外。
　　增高：常见于多毛症。